天然磷脂在载药脂肪乳中的应用

天然磷脂

在载药脂肪乳中的应用

磷脂作为融合水相和油相的媒介，可以在水中自组装形成内部疏水、外部亲水的小球分散在水相中。

如果九游平台将脂溶性药物溶解在油相中就制备得到了载药脂肪乳。

这里列举了全球已上市的载药脂肪乳，可以看出仅有几个九游·登录大厅上市。而国内主要是对前列地尔和丙泊酚的仿制较多，竞争也相对较为激烈。

下面九游平台对其处方进行概括分析，可以看出绝大多数药物均采用了80%的PC蛋黄卵磷脂作为乳化剂除了阿瑞匹坦蛋黄卵磷脂的用量为14.4%，其他九游·登录大厅蛋黄卵磷脂的用量均为1.2%；比较特殊的前列地尔采用了定制的高纯蛋黄卵磷脂作为乳化剂；

拉坦前列素和罗拉匹坦采用了PEG-15-羟基硬脂酸作为乳化剂；罗拉匹坦因为严重的不良反应，目前已经撤市。

此外许多处方中还用到了油酸或油酸钠作为辅助乳化剂以提高九游·登录大厅的乳化性能。

下面九游平台讲一讲，第一款载药脂肪乳丙泊酚注射液。

1975年，丙泊酚被研发出来，但因其只能溶于脂溶剂，限制了其广泛的应用；

1986年，使用费森尤斯卡比脂肪乳技术,丙泊酚才可以作为人用注射液使用；

适应症：全身麻醉诱导和维持；重症监护患者辅助通气治疗时的镇静；单独或与局部麻醉药联合使用，用于诊断和手术过程中的镇静。注射痛降低，毒性降低.

这是卡比公司的两款丙泊酚注射液九游·登录大厅，第一代九游·登录大厅丙泊酚注射液【静安】

采用了以长链脂肪酸为主的大豆油作为油相，第二代升级版丙泊酚中长链脂肪乳注射液【静安】，将100克的大豆油减半并加入一半的中链甘油三酯。相比第一代九游·登录大厅，第二代九游·登录大厅对丙泊酚的溶解性更好、注射液副作用更小、注射疼痛感更低。

主要是因为中长链甘油三酯对丙泊酚的溶解性更好、药物包封率高、游离的药物少，副作用自然也就小了。

这里九游平台简单总结一下天然磷脂的应用，天然磷脂一般来源于蛋黄和大豆。1961年英托利比特上市，蛋黄卵磷脂才开始作为关键辅料出现。英托利比特的成功为脂肪乳的发展打开了大门。后续各种脂肪乳甚至是载药脂肪乳才得以陆续上市。

营养型脂肪乳注射液目前由卡比、博朗、百特三大*垄断市场。载药型脂肪乳目前只有七个品种上市。

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